靶向药乐伐替尼肝癌使用说明书

甲磺酸乐伐替尼是日本卫材公司研发在中国大陆被批准上市的靶向药，也叫仑伐替尼，商品名“乐卫玛”。经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后，正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。这对于肝癌患者群体而言，是一个巨大的突破，因为近10年了，肝细胞癌的一线药物只有索拉非尼一个，而索拉非尼的有效率奇低，对HBV患者群体更是数据惨不忍睹。所以，乐伐替尼的上市，是具有巨大现实意义的。当然了，国内那些所谓的自媒体们宣传什么中国人专用的靶向药一说肯定是纯属扯淡就是了。不过，乐伐替尼的有效率高达45%以上，这在肝癌群体而言是非常震撼的；

推荐剂量

60kg以下体重8mgQD

60kg以上体重10mg，最好12mgQD

药物形态

胶囊-4mg，中国大陆上市的只有这一种剂量

胶囊-10mg，香港、欧美、日本，都有这个剂量

服药周期

每日一次，空腹或餐后都不受影响。如果漏服了，也不用重复补充，建议在每日恒定时间服药，不要随意选择不同时间服药；

靶点说明

乐伐替尼是一个多靶点受体酪氨酸激酶抑制（RTKs）药物，总体来说它覆盖了很多靶点，例如：

VEGFR-1/2/3

FGFR-1/2/3/4

PDGFR-alpha

RET

KIT

这是一个很强大的药物，是目前而言，为数不多的覆盖了这么多主要靶点的药。不过，它的FGFR-4这个靶点相对较弱；

乐伐替尼还可以与依维莫司联合，对于抗血管生成以及抗肿瘤活性有所加强；

药物有效率

乐伐替尼最大的优势就是有效率高，高达45%左右。相对而言，对比索拉非尼，乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势，但是对比中位疾病进展期和中位影像疾病进展期的3.6个月左右而言就有巨大的优势了；

但是，根据东篱收集的患者数据来看，乐伐替尼对比索拉非尼唯一的优势还是在有效率上，因为有效率高所以惠及的群体就大很多。但实际上如果对索拉非尼有效的群体而言，索拉非尼的疗效远好过仑伐替尼。另外，索拉非尼的耐药时间也远远长于乐伐替尼，而绝大多数患者的乐伐替尼耐药时间约为4-6个月时间；

乐伐替尼口服之后吸收速度很快，通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度，但是会减缓吸收速度。当与食物同服时，血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右；

另外，乐伐替尼的终末期半衰期约为28小时左右。

药物副作用

与所有其它抗血管生靶向药物一样，乐伐替尼也存在各种各样的副作用，只不过这些副作用都不算严重，包括：

高血压

疲倦乏力

腹泻

食欲下降

蛋白尿

肾病综合征

肝脏毒性

出血

相对而言，乐伐替尼的副作用几乎可以忽略不计，至少根据东篱自身的体会而言是这样。当然了，正版的乐伐替尼副作用会比YL药物的副作用大一些，但也只是相对而言。对比起类似舒尼替尼、卡博替尼、瑞戈非尼、索拉非尼之类的药物副作用而言，小得不足道之。如果有患者连乐伐替尼的副作用都不耐受，估计其它药品的副作用也难耐受了；

联合用药

乐伐替尼这个药的综合副作用不大，所以可以和很多药物联合使用，常见的联药方案为：

乐伐替尼+卡博替尼

乐伐替尼+来那度胺

乐伐替尼+依维莫司

乐伐替尼+泊马度胺

乐伐替尼+卡博替尼+泊马度胺

需要注意，联合用药时，主药的药量应该占据2/3，辅药的药量应该为正常的1/3左右；

另外，随着PD-1/PD-L1药物的盛行，现在国内很推崇PD-1联合乐伐替尼，根据PD-L1发现者陈列平教授的理论和自身的态度而言，并不赞同这种做法。因为在他看来，这样做其实并没达到1+1大于2甚至等于2的效果，更多时候容易让人错误的把靶向药的作用当成了PD-1药物的作用；

重要说明

乐伐替尼这个药经事实证明国内药贩子们所销售的那些YL药物对于有效的人而言也或多或少有效；印度版、孟加拉版之类的也都是或多或少对有效的人群有效。但是根据东篱本人的用药经历来看，正版药群体所反映肿瘤缩小的问题在YL药物上并没得到什么明显的体现，而正版药群体不少人都表示服用乐伐替尼能够让较大的肿瘤缩小到更小的尺寸。当然了，这个问题东篱没经验证，所以仅表示怀疑，无法确定，仅供参考；

乐伐替尼这个药还有一个很有趣的地方在于它是一个剂量递加有效的药物，据说YL版本的乐伐替尼有人最高吃到过45mg，虽然这个传说没经考证。但是理论上只要耐受，最高剂量吃到24mg是没问题的，因为，这个药物批准在甲状腺群体上的剂量就是24mg；

乐伐替尼的耐药周期平均约为4-6个月，但是，经过验证，耐药后停药时间超过3个月之后，患者重新服用后理论上会重新生效。也就是说，这个药物可以循环吃，至于耐药后重新吃回来的药效是否会衰减，这个暂无数据和感官上的体会；

乐伐替尼有一定的生殖毒性，根据官方的临床数据显示它有一定的胚胎致畸性影响；

购买渠道

中国大陆上市的仑伐替尼只有4mg版本，售价一盒应该是1.6万多，也就是说其实最少一个月要吃2盒，从开销来看是很不划算的。因此，建议大家购买在其他地区上市的正版药，比如：购买10mg版本，一个月量的单价不到2万人民币，性价比就要比直接购买4mg单位的仑伐替尼划算很多了；

不太推荐在香港买药，那边的药品整体偏贵；

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上述问题有的是笔者自己的遭遇，有的网友的叙述，仅供参考.

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