医化前沿重磅瑞格非尼regoraf

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昨日，美国FDA传来重磅消息——拜耳（Bayer）药物瑞格非尼Stivarga（regorafenib）获批扩大适应症，治疗那些已使用过肝癌药物索拉非尼进行治疗，但疾病依旧出现进展的肝细胞癌患者。

瑞格非尼是近些年来唯一一个在索拉非尼失败后，作为二线系统治疗手段能改善晚期肝细胞肝癌患者生存的靶向药物。未来的临床试验应该将其与别的系统治疗联合，甚至联合三线疗法。

值得一提的是，这是美国FDA在近10年来批准的首款肝癌药物。

关于瑞格非尼

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。该药已经获得批准可用于治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。

瑞格非尼结构式：

合成路线一

合成路线二

以上数据来源于药渡

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